Farmacocinética
Farmacocinética é o "caminho" que o medicamento segue no organismo de seres vivos como humanos. Não se trata do estudo do seu mecanismo de ação, o que corresponde à farmacodinâmica ou mesmo da farmacogenômica, mas sim as etapas que a droga sofre desde a administração, introdução do fármaco no organismo como tomar um comprimido, até a excreção, processo pela qual o fármaco deixa o organismo definitivamente, que são: administração, absorção, biotransformação, biodisponibilidade e excreção. Note também que uma vez que se introduza a droga no organismo, essas etapas ocorrem de forma simultânea, dado que uma quantidade de medicamento já passou pela etapa em questão, sendo essa divisão apenas de caráter didático.
As fases da farmacocinética são: absorção, distribuição, biotransformação, biodisponibilidade e excreção.
Absorção
É a primeira etapa que vai desde a escolha da via de administração até a chegada da droga à corrente sanguínea. Vias de administração como intravenosa e intra-arterial pulam essa etapa, já que caem direto na circulação. Alguns fatores interferem nessa etapa como pH do meio, forma farmacêutica e patologias (úlceras por exemplo). A característica química do fármaco interfere no processo de absorção. É a metabolização do fármaco pelo fígado e pela microbiota intestinal, antes que o fármaco chegue à circulação sistêmica. As vias de administração que estão sujeitas a esse efeito são: via oral e via retal (em proporções bem reduzidas). Veja mais em Metabolismo de primeira passagem.
Distribuição
Etapa em que a droga é distribuída no corpo através da circulação. Ela chega primeiro nos órgãos mais vascularizados (como sistema nervoso central, pulmão, coração) e depois sofre redistribuição aos tecidos menos irrigados (tecido adiposo por exemplo). É nessa etapa que a droga vai chegar ao local onde vai atuar. Interferem ainda nessa etapa baixa concentração de proteínas plasmáticas (necessárias para a formação da fração ligada) como desnutrição, hepatite e cirrose, que destroem hepatócitos, que são células produtoras de proteínas plasmáticas, reduzindo assim o nível destas no sangue.
Biotransformação
Fase onde a droga é transformada em um composto mais hidrossolúvel para a posterior excreção. A fase 1 não é um processo obrigatório, variando de droga para droga e diferente da fase 2, obrigatória a todas as drogas. O fígado é o órgão que prepara a droga para a excreção.
Biodisponibilidade
Biodisponibilidade é uma medida da extensão de uma droga terapeuticamente ativa que atinge a circulação sistêmica e está disponível no local de ação. O termo biodisponibilidade é usado para descrever a fração de uma dose administrada de uma droga não alterada que atinge a circulação sistêmica. É uma das principais propriedades farmacocinéticas das drogas. Por definição, quando uma medicação é administrada intravenosamente, sua biodisponibilidade é de 100%. Entretanto, quando uma medicação é administrada por outras vias (como a via oral, por exemplo), sua biodisponibilidade diminui (devido à absorção incompleta e ao metabolismo de primeira passagem).
Excreção
Pela excreção, os compostos são removidos do organismo para o meio externo. Fármacos hidrossolúveis, carregados ionicamente, são filtrados nos glomérulos ou secretados nos túbulos renais, não sofrendo reabsorção tubular, pois têm dificuldade em atravessar membranas. Excretam-se, portanto, na forma ativa. Os sítios de excreção denominam-se emunctórios e, além do rim, incluem: Afora os pulmões para os fármacos gasosos ou voláteis, os demais sítios são quantitativamente menos importantes.
