Ampicilina
A ampicilina é um antibiótico beta-lactâmico semi-sintético, obtido a partir do ácido 6-aminopenicilânico (6-APA), de elevado consumo na medicina. A rota atual de produção, conhecida como "rota química", utiliza solventes altamente tóxicos e baixas temperaturas e, portanto, está restrita a países com exigências ambientais limitadas. Outros países apenas importam a ampicilina como principio ativo para comercialização. Uma rota de produção por via enzimática está em pesquisa, conhecida como "rota verde", cujo objetivo é realizar a síntese em meio aquoso e em temperatura próxima a ambiente, permitindo que o composto seja produzido em outros países e com risco ambiental muito reduzido.
Sintetizada em 1987, por Batchelor e col. o qual tornou viável a obtenção do núcleo central das penicilinas através de um mecanismo fácil com elevado rendimento e pouco gasto. Com o conhecimento adequado, os cientistas do laboratório Beecham, Inglaterra, iniciaram pesquisas sobre penicilinas semi-sintéticas que tivessem espectro de ação ampliado em relação à penicilina. Foi a primeira penicilina semi-sintética que mostrou ação contra bacilos gram-negativos abrindo o campo de penicilinas de amplo espectro. Comercializada na forma anidra, triidratada e sódica, bem como nas formas de depósito, isto é, ligada a benzatina ou à probenecida. Esta apresentaçáo, embora tenham algumas diferenças físico-químicas e farmacológicas, não alteram o efeito do antibiótico em meio ácido (estômago) ou a inativação por beta-lactamases (junto com outros medicamentos).
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Classificada como uma aminopenicilina e difere estruturalmente da penicilina G somente pela presença de um grupo amino na posição alfa do carbono benzilico da cadeia lateral R ou seja uma pequena mudança na sua cadeia lateral.
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O grupo amino ionizável confere amplo espectro de ação, devido à diminuição da hidrolise ácida catalisada. Ocorre assim, um decréscimo da reatividade do oxigênio da carbonila amídica frente à sua participação na abertura do anel beta-lactâmico para formação do ácido penicilâmico. Baseado em informações do compêndio - Drug Infornmation, 1999 - Um tipo de bíblia dos medicamentos. Por ser antibiótico bactericida, apresenta mecanismo e ação semelhante ao das outras penicilinas. Entretanto, a ampicilina tem maior afinidade a proteína fixadora da penicilina 3, que é responsável pela formação de septos no momento da divisão da célula bacteriana. Dessa forma, age sobre o microorganismo sensível em um prazo médio de 6 a 120 minutos. A resistência dos microorganismos às penicilinas limita sua ação. Os microorganismos tornam-se resistentes às penicilinas principalmente devido a ação de um ou mais dos seguintes mecanismos:
Indicada para: meningites meningogógicas, febre paratifoide, faringite bacteriana, gonorreia, pneumonia por Haemaphilus influenzae, pneumonia por Proteus mirabilis, septicemia bacteriana, infecções de pele e tecidos moles produzidos por enterococos, Escherichia coli, Shigella e Salmonella. Apesar de na atualidade existir uma crescente resistência à ampicilina entre tais microorganismos. Recomenda-se fazer testes bacteriológicos para a determinação dos microorganismos causadores do processo infeccioso, assim como a sensibilidade destes à ampicilina, antes da ingestão de qualquer medicação antimicrobiana, sempre que a situação permitir.
A Ampicilina está desaconselhada a pacientes alérgicos a este antibiótico ou a antibióticos do tipo penicilina. Este medicamento pode estar desaconselhado a mulheres grávidas ou a amamentar e a pessoas com doença hepática ou renal grave.
