Ansiolítico
Ansiolíticos, ou ansionomilíticos, são drogas, sintéticas ou não, usadas para diminuir a ansiedade e a tensão, com um efeito calmante, descobertos em 1950, e afetam áreas do cérebro que controlam a ansiedade e o estado de alerta relaxando os músculos. Em pequenas doses recomendadas por médicos, não causam danos físicos ou mentais. Tiveram um crescimento entre 1960 e 1980. Nesse período, mais de 10% da população no Brasil consumia ansiolíticos de maneira regular ou esporádica.
A ligação do ácido y-aminobutírico (GABA) a seu receptor na membrana celular provoca abertura de um canal de cloreto, que culmina em aumento da condutância ao cloreto. O influxo de íons cloreto causa discreta hiperpolarização, a qual afasta o potencial de membrana pós-sináptico de seu limiar de excitabilidade e, assim, inibe a formação de potenciais de ação. Os benzodiazepínicos ligam-se a sítios específicos, de alta afinidade, localizados na membrana celular, que são distintos, porém adjacentes ao receptor de GABA. Os receptores para benzodiazepínicos são encontrados somente no sistema nervoso central (SNC), e sua localização corresponde à dos neurônios GABA. A ligação de benzodiazepínicos aumenta a afinidade dos receptores de GABA com este neurotransmissor, ocasionando abertura mais frequente dos canais de cloreto adjacentes. Este fato, por sua vez, acarreta aumento da hiperpolarização e posterior inibição da despolarização do neurônio.
Imagem: Rafael Ramoss · BY-NC · Openverse
Algumas plantas possuem propriedades ansiolíticas ou calmantes, por mecanismos diversos. Apesar do uso tradicional, os elementos ativos e a relação de sua estrutura-atividade ainda são objeto de pesquisa, e não foram completamente elucidados. Alguns resultados apontam, entre as substâncias presentes, para os alcalóides, flavonóides e ácidos fenólicos, lignanos, cinamatos, terpenos e saponinas que por sua vez possuem efeitos ansiolíticos em uma ampla variedade de modelos animais de ansiedade a exemplo dos mecanismos de interacção com os receptores de ácido γ-aminobutírico (GABA); receptores serotoninérgicos compatíveis com a 5-hidroxitriptamina (5-HT) 1A e 5-HT2A; sistemas noradrenérgicos e dopaminérgicos, receptores de glicina e glutamato; o receptor opióide-κ, e receptores canabinoides (CB) 1 e CB2. Entre as plantas mais estudadas estão as que produzem óleos essenciais como a Lavandula angustifolia, o Citrus aurantium; a Melissa officinalis; diversas espécies de mulungu (Erythrina); as reconhecidas: valeriana (Valeriana officinalis), camomila (Matricaria chamomilla L.) e passifloras, além da tradicional planta indiana Rauwolfia serpentina (Sarpagandha) conhecida pela presença do alcalóide reserpina, um dos primeiros tranquilizantes utilizados para tratamento das psicoses.
