Heroína
Heroína ou diamorfina é um Opiáceo frequentemente utilizado como droga recreativa devido ao seu efeito eufórico. Em medicina, é usada em vários países como analgésico ou em terapia de substituição opiácea. A heroína é geralmente injetada numa veia, embora possa também ser fumada ou inalada. Os efeitos são de início rápido e duram algumas horas.
Foi sintetizada pelo químico inglês Charles Romley Alder Wright, em 1874, a partir da morfina, uma substância natural, extraída do ópio (o látex contido nas cápsulas da papoula). Em 21 de agosto de 1897, foi introduzida no mercado de medicamentos pelo químico Felix Hoffmann, da Bayer. Internacionalmente, a heroína é controlada conforme as tabelas I e IV da Convenção Única sobre Entorpecentes. Geralmente, é ilegal a produção, posse ou venda de heroína, sem uma licença prévia. Frequentemente, a heroína vendida ilegalmente é misturada a outras substâncias, tais como açúcar ou estricnina. Em 2015, o Afeganistão foi responsável por mais de 90% do ópio produzido no mundo.
Denominação
Seu nome provavelmente provém do alemão heroisch e indica a sensação observada pelos usuários durante estudos iniciais. Foi usada para tratamento de viciados em morfina e como sedativo da tosse em crianças de 1898 a 1910, quando foi descoberto que a heroína convertia-se em morfina no fígado, ironicamente sendo até mais viciante que a morfina. O seu nome comercial foi cedido pela Alemanha aos Aliados em 1918 como parte das indenizações de guerra. A heroína foi proibida nos países ocidentais no início do século XX devido à grave dependência física que provoca.
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A injeção é preferida no abuso recreativo, devido ao efeito de prazer súbito (denominado "orgasmo abdominal"). A inalação tem ganhado terreno, numa modalidade denominada "chasing the dragon", com origens orientais, onde a disponibilidade de seringas e agulhas é menor. Também pode ser ingerida, absorvida pela pele ou fumada. O consumo com cocaína ("speedballs" ou "moonrocks") tem se generalizado. A heroína é mais lipofílica do que os outros opioides, devido à adição do grupo acetila, o que leva à sua absorção muito mais rápida pelo cérebro. A rapidez de efeito é importante para os toxicodependentes, porque proporciona maiores concentrações inicialmente, traduzindo-se em prazer intenso após a injeção ("chute", "rush"). No cérebro ela é imediatamente convertida em morfina e em formas menos acetiladas por enzimas celulares. Metabolizada no figado. Ultrapassa a barreira hemato-encefálica e a placenta: os filhos de consumidoras apresentam dependência profunda e aumento da probabilidade de malformações.
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Absorção e metabolismo
É bem absorvida no trato gastrointestinal, nos pulmões, mucosa nasal e por injeção intramuscular ou subcutânea. A diacetilmorfina sofre uma rápida hidrólise e é convertida em 6-mono acetilmorfina que depois é hidrolisada em morfina. A lipossolubilidade (capacidade de penetrar uma membrana biológica) da diacetilmorfina e da 6-mono acetilmorfina é maior que a da morfina e devido a isto, sua capacidade de entrar no cérebro é maior.
Mecanismo de ação
Os receptores opioides são classificados nos tipo δ (Delta) μ (mu ou mi), κ (Kappa) existem em neurônios de algumas zonas do cérebro, medula espinal e nos sistemas neuronais do intestino. A heroína ativa (agonista farmacológico) todos os receptores opioides, mas os seus efeitos são largamente devidos à ativação do subtipo mi, efetivo na ação analgésica. O mecanismo prazer e bem-estar produzido pelo consumo da heroína não está completamente esclarecido, mas sabe-se que, como o das outras drogas recreativas, é devido à interferência nas vias dopaminérgicas (vias que utilizam o neurotransmissor dopamina) meso-límbicas-meso-corticais. As vias dopaminérgicas que relacionam o sistema límbico (região das emoções e aprendizagem) e o córtex (região dos mecanismos conscientes) são importantes na produção de prazer. Normalmente, elas só são ativadas de forma limitada em circunstâncias específicas, ligadas à recompensa da aprendizagem e dos comportamentos bem sucedidos relacionados à obtenção de recursos, conhecimentos ou ligações sociais ou sexuais importantes para o sucesso do indivíduo.
Excreção
Grande parte da heroína é eliminada na urina como morfina (livre e conjugada). 90% da droga é eliminada nas primeiras 24 horas.
Interações
Enquanto depressor do sistema nervoso central, ela potencia os efeitos de outros depressores, aumentando o risco de overdose. Seu consumo concomitante com álcool, benzodiazepinas (e.g. Valium), cocaína ou anfetaminas, barbitúricos, antiepilépticos e antipsicóticos aumenta muito o risco de overdose e morte. A heroína é extremamente difícil de controlar e não são raras as overdoses acidentais por consumidores.
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A heroína tem efeito similar aos outros opioides. Logo após o uso, a pessoa fica num estado sonolento, fora da realidade. Os batimentos cardíacos e a respiração diminuem, sintoma muito comum no uso de opiáceos, sendo inclusive alguns casos de morte por overdose sendo relacionados com insuficiência respiratória. As primeiras sensações são de conforto. A pessoa dependente de heroína também pode ter problemas sociais e familiares. Ela torna-se apática, desanimada, perdendo o interesse por sua vida profissional e familiar.
Efeitos a longo prazo e potencial da dependência
Há uma tendência para aumentar a quantidade de heroína autoadministrada, com o fim de conseguir os mesmos efeitos que antes eram conseguidos com doses menores, o que conduz a uma manifesta dependência. Passadas várias horas da última dose, o viciado necessita de uma nova dose para evitar a síndrome de abstinência provocada pela falta dela. Desenvolve tolerância em relação aos efeitos de euforia, de depressão respiratória, analgesia, sedação, vômitos e alterações hormonais. Não há desenvolvimento para a miose nem para a obstipação. Estes efeitos, junto com a diminuição da libido, a insônia e a transpiração, são os sintomas dos consumidores crônicos. Há alguma imunossupressão com maior risco de infecções, principalmente aquelas introduzidas pelas agulhas partilhadas (SIDA/AIDS, Hepatite B) ou por bactérias através da pele quebrada pela agulha. A síndrome de privação pode levar à cegueira, dores, epilepsia, enfarte do miocárdio ou AVC potencialmente fatais. A longo prazo leva sempre a lesões cerebrais extensas, claramente visíveis macro e microscopicamente em autópsia.
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Muitas opções existem para o tratamento do vício em heroína, que incluem administração medicamentosa e abordagem terapêutica. Os tratamentos com fármacos agonistas baseiam-se na substituição da heroína por opioides de ação prolongada como a metadona, o LAA (levo-alfa-acetilmetadol) ou a buprenorfina e a diminuição da dosagem moderadamente e ao longo do tempo. A metadona é um fármaco agonista opioide que, em comparação à heroína é bem absorvida oralmente e de forma lenta e tem uma duração de ação muito superior evitando os ciclos rápidos de intoxicação/quadro de abstinência associados à dependência de heroína. Esta substância funciona assim como um substituto com menos efeitos nefastos que a heroína embora provoque maior dependência que esta. Dado ser um opioide de ação prolongada produz sintomas que são menos severos do que os da heroína mas que são mais prolongados no tempo (e que levam muitas vezes a recaídas, não pela intensidade da dor, mas pela sua duração).
Tratamento com fármacos agonistas α2-adrenérgicos
O tratamento com agonistas α2-adrenérgicos, tais como a clonidina, a lofexidina ou a guanfacina, tem como objetivo a inibição da atividade noradrenérgica ao nível da região cerebral conhecida como locus ceruleus que aumenta de forma marcada quando ocorre um quadro de privação de opiáceos. Esses fármacos diminuem, embora interagindo com outros receptores, a síndrome de abstinência. A lofexidina produz uma hipotensão menor que a clonidina quando utilizada.
Tratamento por fármacos antagonistas opioides
Antagonismos opioides, como a naloxona e a naltrexona (de ação mais prolongada), são moléculas que bloqueiam os efeitos da heroína e de qualquer outro opioide, impedindo a sua conexão a receptores opioides, dado que têm alta afinidade para estes receptores, mas a conexão ligando-receptor não causa a ativação destes. São, por isso, muito utilizados em tratamento de overdose de heroína, em conjugação com outras terapias, pois reduzem a duração do quadro de privação. Mas, apesar de diminuírem a duração do quadro de privação, os antagonistas opioides parecem também aumentar a intensidade destes mesmos sintomas. Desaconselha-se o uso destes antagonistas, que têm fortes efeitos secundários, podendo levar o paciente à morte. Estão documentados dezenas de casos de mortes provocadas direta e indiretamente por estes antagonistas. Portanto, é preferível o uso da metadona, como recurso terapêutico.
Tratamento com benzodiazepinas
A utilização de benzodiazepinas, fármacos ansiolíticos, que se destinam a controlar a ansiedade, serve de forma geral para sustentar outras formas de tratamento. A sua utilização deve-se ao fato da ansiedade ser provavelmente a componente clinicamente mais importante do quadro de privação de opiáceos, o pior tolerado e o fato mais frequentemente envolvido em recaídas. Embora acompanhe a privação de opiáceos, deriva de mecanismos diversos de natureza psíquica, advindo assim a necessidade de associação de benzodiazepinas a outras terapias. No entanto, a sua utilização deve ser cuidadosa dado serem também causadoras de dependência e, muitas vezes, indivíduos dependentes de heroína estão também dependentes de benzodiazepinas.
Tratamentos com sedativos ou anestesia geral
Estes tratamentos baseiam-se na desintoxicação de doentes dependentes de heroína usando antagonistas opioides enquanto os doentes se encontram sob o efeito de sedativos ou anestesia geral sendo um método rápido e, portanto, designado de desintoxicação ultrarrápida de opioides (URDO). Tem várias potenciais vantagens que passam pela: Este método tem, no entanto, fortes contraindicações, pois traz graves efeitos secundários, como uma ocorrência pronunciada de vômitos intensos.
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A heroína começou a ter força considerável no Brasil no começo dos anos 2000. O primeiro lugar em que a droga foi disseminada foi a cidade de São Paulo, dessa vez para estudantes de classe alta. Em fevereiro de 2003, foi feita a primeira apreensão da droga, perto de um colégio de alto padrão da Capital Paulista. Três adolescentes foram apreendidos. A reportagem foi capa do Jornal "Folha de S.Paulo". A droga começou a ser vendida em bairros de Classe A, como o Itaim Bibi entre 2005 e 2006, no mesmo ano o plano dos traficantes era espalhar a droga para cidades do interior como Campinas e Sorocaba. Isso foi revelado em uma escuta mostrada pela TV Gazeta. Em 2008 foram feitas pequenas apreensões de heroína em Belo Horizonte, Rio de Janeiro, São Paulo e Porto Alegre que somados ultrapassaram a marca de 40 gramas. Em 2015 uma reportagem do Jornal Nacional mostrou que a droga estava sendo vendida na região da Cracolândia por valores que iam de R$ 30,00 a R$ 100,00 a dose.
Na maioria dos países do mundo é ilegal produzir, armazenar ou vender diacetilmorfina. O Afeganistão é responsável por 86% (2004) do ópio usado na produção de heroína. Outros grandes produtores são o Paquistão e a região do Triângulo Dourado (Birmânia, Tailândia, Vietname, Laos e a província de Yunnan, na China). Ultimamente os traficantes latino-americanos de cocaína têm investido no cultivo do ópio, e começa a haver produções significativas na Colômbia e no México, que já detêm a maior parte do mercado dos EUA. A colheita de 2003 terá rendido aos seus cultivadores cerca de 2,8 bilhões de dólares americanos. É desconhecido, no entanto, o valor global dos rendimentos gerados nos vários níveis da cadeia produtiva da heroína, onde se incluem transporte, transformação laboratorial em heroína e distribuição. Também é desconhecido o total dos gastos dos países no tratamento dos toxicodependentes, bem como em ações de repressão ao tráfico da droga.
