Antagonista do receptor de serotonina
Um antagonista do receptor de seratonina, ou simplesmente antagonista da serotonina, é uma droga usada para inibir a ação nos receptores de serotonina (5-HT). Receptores de serotonina são ligandos-pontes para canais de íons Na+ e K+ encontrados através dos sistemas nervosos central e periférico, notavelmente no zona de gatilho quimiorreceptora (ZGQ) e fibras aferentes do nervo vago, tanto no sistema nervoso central como visceral. Ativação da serotonina dos aferentes da ZGQ e do nervo vago podem ambos acionar o reflexo vomitivo. Serotonina desempenha um importante papel na náusea e vômito induzida em anestesia, quimioterapia e aplicações de radiação. Antagonistas receptores de serotonina podem ser usado como tratamento antiemético devido a inibirem a estimulação de receptores 5-HT3 tanto centrais como periféricos, e são efetivos, não-sedativos, e geralmente bem tolerados. Então antagonistas de receptores 5-HT3 são correntemente os agentes antieméticos mais comumente usados para tratamento de náusea e vômito pós-operatório (NVPO), náusea e vômito induzidos por quimioterapia (NVIQ) e em resgates.
Antagonistas 5-HT2A s
Antagonistas do receptor 5-HT2A são às vezes usados como antipsicótico atípicos (em contraste com antipsicóticos típicos, os quais são puramente antagonistas da dopamina). Incluem:
Antagonistas 5-HT3
Outra subclasse consiste em drogas que atuam seletivamente nos receptores 5-HT3, e assim são conhecidos como antagonistas 5-HT3. São eficazes no tratamento êmese induzida por quimioterapia e náuseas e vômitos pós-operatórios. Inclem: Outros antagonistas 5-HT3 são usados para o tratamento de síndrome do cólon irritável: Além disso, o antidepressivo mirtazapina atua como um antagonista 5-HT3.
Antagonistas 5-HT não seletivos
Note-se que, embora alguns antagonistas de serotonina não seletivos possam ter uma afinidade particular por um específico receptor 5-HT (e assim podem ser listados acima, e.g. metisergida), ainda podem possuir uma ação não seletiva generalizada.
