Adderall
Adderall e Mydayis são nomes comerciais de uma associação medicamentosa composta por quatro sais de anfetamina. Essa associação é formada por partes iguais de anfetamina e dextroanfetamina em suas formas racêmicas. O medicamento final é composto por 75% de dextroanfetamina e por 25% de levanfetamina, que são dois enantiômeros da anfetamina. Esses enantiômeros agem como estimulantes, mas possuem um mecanismo de ação único, o que confere ao Adderall um perfil farmacológico distinto de outros medicamentos estimulantes, como os que são compostos apenas por anfetamina ou por dextroanfetamina em suas misturas racêmicas, que são comercializados, respectivamente, sob os nomes comerciais de Evekeo e Dexedrina/Zenzedi. Adderall é utilizado no tratamento do transtorno do déficit de atenção e hiperatividade (TDAH) e da narcolepsia. Ele também é utilizado como intensificador do desempenho atlético, intensificador cognitivo e inibidor de apetite. Adderall é um estimulante do sistema nervoso central (SNC) que pertence à classe das feniletilaminas.
Médico
Adderall é utilizado no tratamento do transtorno do déficit de atenção e hiperatividade (TDAH) e da narcolepsia (um tipo de distúrbio do sono). Em algumas espécies de animais, a administração de anfetaminas a longo prazo, especialmente em doses elevadas, pode causar transtornos neurológicos e anormalidades no sistema dopaminérgico do cérebro, mas em humanos com TDAH, as anfetaminas farmacêuticas, quando utilizadas em dosagens terapêuticas e sob orientação médica, parecem melhorar o desenvolvimento cerebral e o desenvolvimento dos nervos. Revisões de estudos de imagem por ressonância magnética sugerem que o tratamento a longo prazo com anfetaminas pode diminuir anormalidades na estrutura e função cerebral de indivíduos com TDAH, além de ampliar a função de algumas regiões do cérebro, como as do núcleo caudado direito e do gânglio basal.
Potencializador de desempenho
Uma revisão sistemática e uma metanálise de ensaios clínicos de alta qualidade descobriram que, quando utilizada em doses baixas e terapêuticas, a anfetamina produz melhorias modestas, mas clinicamente relevantes, no controle cognitivo de adultos saudáveis, o que inclui memória de trabalho, memória episódica e em alguns aspectos da atenção. Os efeitos de aumento da cognição ocasionados pela anfetamina são parcialmente mediados pela ativação indireta do receptor de dopamina D1 e do receptor adrenérgico α2 no córtex pré-frontal. Uma revisão sistemática, publicada em 2014, descobriu que baixas doses de anfetamina também melhoram a consolidação da memória que, por sua vez, aumenta a capacidade da memória em recordar informações. Doses terapêuticas de anfetamina também aumentam a eficiência da rede cortical, efeito que media o aprimoramento da memória de trabalho dos indivíduos. A anfetamina, bem como outros estimulantes usados no tratamento do TDAH, também aumentam o estado de vigília e a saliência de incentivo (ou seja, motivação e desejo) para a realização de tarefas, aperfeiçoando o comportamento direcionado a atingir metas. Estimulantes, como a anfetamina, podem melhorar o desempenho em tarefas difíceis e repetitivas, e são usados por alguns estudantes para fins acadêmicos. Nos Estados Unidos, com base em estudos autorreportados de usos ilícitos de estimulantes, estima-se que entre 5% a 35% dos estudantes universitários utilizam estimulantes obtidos sem prescrição médica. Altas doses de anfetamina, sobretudo as que estão acima do índice terapêutico, podem interferir negativamente na memória de trabalho e em outros aspectos do controle cognitivo.
Recreativo
Adderall tem alto potencial de abuso quando usado como uma droga recreativa. Os comprimidos podem ser esmagados e cheirados, ou dissolvidos em água e injetados. A injeção na corrente sanguínea é particularmente perigosa porque componentes insolúveis, que estão na composição dos comprimidos, podem bloquear vasos sanguíneos, formando coágulos. Muitos estudantes relatam utilizar Adderall com o objetivo de aprimorar o desempenho cognitivo em atividades acadêmicas. Alguns dos fatores de risco para o uso indevido de estimulantes incluem: possuir características de comportamento divergente (ou seja, exibir comportamento delinquente ou desviante), baixa autoestima, desempenho acadêmico ruim, e a presença de doenças psiquiátricas não diagnosticadas.
Imagem: Arenamontanus · BY · Openverse
Aderall é contraindicado em pessoas com histórico de abuso de drogas, doença cardiovascular, agitação ou ansiedade severa. Também é contraindicado em pessoas com arteriosclerose avançada (endurecimento das artérias), glaucoma (aumento da pressão ocular), hipertireoidismo (produção excessiva de hormônio tireoidiano) ou hipertensão moderada a grave. Pessoas que tiveram reações alérgicas a outros estimulantes ou que estão tomando inibidores da monoamina oxidase (IMAO), uma classe de antidepressivoss, não devem ser tratadas com anfetaminas, embora o uso concomitante e seguro de anfetaminas e inibidores da monoamina oxidase tenha sido reportado. Além disso, em pessoas com anorexia nervosa, transtorno bipolar, depressão, hipertensão, problemas hepáticos ou renais, mania, psicose, fenômeno de Raynaud, convulsões, problemas de tiroide, tiques ou síndrome de Tourette, os sintomas devem ser cautelosamente monitorados durante o tratamento com anfetaminas. Evidências de estudos com humanos indicam que o uso terapêutico de anfetaminas não causa anormalidades no desenvolvimento do feto ou recém-nascidos (ou seja, não possui efeitos teratogênicos), porém o abuso de anfetaminas apresenta riscos para o feto. Também foi demonstrado que a anfetamina passa para o leite materno, portanto, é aconselhável que a amamentação não ocorra durante o uso de anfetaminas. Devido ao potencial de deficiências reversíveis no crescimento, recomenda-se a monitoração da altura e peso de crianças e adolescentes prescritos com um medicamento anfetamínico.
Imagem: quinn.anya · BY-SA · Openverse
Os efeitos colaterais do Adderall são muitos e variados, e a quantidade consumida da substância costuma ser o principal fator para determinar a gravidade dos efeitos colaterais. Atualmente, o Adderall é aprovado para uso terapêutico de longo prazo pelo Departamento de Agricultura dos Estados Unidos (USFDA). Geralmente, o uso recreativo de Adderall envolve doses muito maiores do que aquelas utilizadas terapeuticamente e, portanto, é significativamente mais perigoso e mais capaz de gerar efeitos colaterais mais graves.
Físicos
No sistema cardiovascular, os efeitos colaterais podem incluir hipertensão ou hipotensão arterial resultantes de uma síncope vasovagal. Também pode ocorrer síndrome de Raynaud (redução do fluxo sanguíneo para as mãos e pés) e taquicardia (aumento da frequência cardíaca). Em homens, efeitos colaterais na esfera sexual podem incluir disfunção erétil, ereções prolongadas ou ereções frequentes. Os efeitos colaterais gastrointestinais mais comuns são dor abdominal, constipação, diarreia e náusea. Outros efeitos colaterais físicos incluem perda de apetite, visão turva, boca seca, bruxismo, sangramento nasal, sudorese, rinite medicamentosa, redução do limiar de convulsão, tiques e perda de peso. Em doses farmacêuticas típicas, a incidência de efeitos físicos colaterais graves é rara.
Psicológicos
Em doses terapêuticas, os efeitos colaterais psicológicos mais comuns da anfetamina incluem maior vigilância, apreensão, concentração mental, autoconfiança e sociabilidade, alterações de humor (humor exacerbado seguido de humor levemente deprimido), insônia e diminuição da sensação de fadiga. Efeitos colaterais menos comuns incluem ansiedade, alterações na libido, senso irrealista de superioridade, irritabilidade, comportamentos repetitivos ou obsessivos e inquietação. Esses efeitos colaterais são influenciados pela personalidade e estado mental de cada indivíduo. Casos de psicose anfetamínica (por exemplo, delírio e paranoia) pode ocorrer em indivíduos que fazem uso de doses elevadas. Embora seja mais rara, a psicose anfetamínica também pode ocorrer em indivíduos tratados com doses terapêuticas a longo prazo. De acordo com o USFDA, "não há evidência sistemática" de que os estimulantes provoquem comportamento agressivo ou hostil.
Imagem: McLevn · BY-SA · Openverse
Uma overdose de anfetaminas pode desencadear diversos sintomas, mas quando tratada de modo adequado raramente é fatal. A gravidade dos sintomas de overdose aumenta de acordo com a dose ingerida, enquanto diminui de acordo com a tolerância medicamentosa do indivíduo a anfetaminas. Estudos mostram que pessoas com tolerância alta podem chegar a ingerir até 5 gramas de anfetamina em um dia, o que é cerca de 100 vezes mais que a dose terapêutica diária recomendada. Os sintomas de uma overdose moderada e potencialmente fatal envolvem convulsões e coma.
Imagem: Matthew Straubmuller · BY · Openverse
História
A empresa farmacêutica Rexar reformulou seu medicamento para perda de peso que se mostrou ineficaz, o Obetrol, após sua retirada obrigatória do mercado em 1973, devido à Emenda Kefauver Harris, que complementou a Lei Federal de Alimentos, Medicamentos e Cosméticos (Lei FD&C). A nova formulação substituiu dois componentes de metanfetamina por componentes de dextroamfetamina e anfetamina em igual proporção, e manteve o nome comercial Obetrol. Apesar de não ter sido aprovado pela Food and Drug Admnistration (FDA), o Obetrol chegou ao mercado e foi comercializado e vendido pela Rexar por vários anos. Em 1994, a Richwood Pharmaceuticals adquiriu a Rexar e começou a promover o Obetrol como um tratamento para TDAH (e, posteriormente, também para narcolepsia), que passou a ser comercializado sob o novo nome comercial, Adderall.
Formulação comercial
A fórmula química do Adderall é uma mistura de quatro sais de anfetamina. Mais especificamente, o Adderal é composto por partes iguais (considerando a massa molar) de aspartato de anfetamina monoidratado, sulfato de anfetamina, sulfato de dextroamfetamina e sacarato de dextroanfetamina. Essa mistura de princípios ativos tem efeitos no sistema nervoso central ligeiramente mais potentes do que a anfetamina em sua forma racêmica, devido à maior proporção de dextroamfetamina presente na formulação do Adderall.
